Patente Uso de seconeolitsina y N-metil-seconeolitsina para la fabricación de medicamentos

Antimicrobianos eficaces contra neumonías

Inventores

Adela González (ISCIII-CSIC), Mª Amparo Blázquez (Universitat de València), Mª Teresa García (CIBERES).

Antecedentes

Strepctococcus pneumoniae, bacteria patógena Gram-positiva, es el principal agente etiológico de neumonías comunitarias. La topología de su DNA se mantiene gracias a DNA topoisomerasas del tipo II (Girasa y Toposiomerasa IV) y del tipo I (Top A). Las de tipo II son diana de fluoroquinolonas. Hasta la fecha no existen inhibidores eficaces frente a la TopA. La resistencia a antimicrobianos es un serio problema clínico y de salud pública a nivel mundial. Además, es previsible la aparición de neumococos resistentes a fluoroquinolonas en el futuro. Esto hace necesaria la búsqueda de nuevos antimicrobianos, a ser posible, frente a nuevas dianas.

La invención

La invención se refiere a la utilización de dos alcaloides fenantrénicos, seconeolitsina y N-metilseconeolitsina, en la fabricación de medicamentos, preferiblemente para el tratamiento de enfermedades producidas por S. pneumoniae. La invención se ha basado en la superexpresión y purificación de la DNA topoisomerasa I (Top A), la síntesis de 18 alcaloides aporfínicos y fenantrénicos derivados del alcaloide natural boldina y la determinación tanto de su actividad antibacteriana como del efecto sobre Top A. En esta invención se caracteriza por primera vez una DNA topoisomerasa I de una bacteria patógena Gram-positiva. Tanto la seconeolitsina como la N-metil-sconeolitsina podrían utilizarse como nuevos antibióticos dada su actividad antimicrobiana. La eficacia de ambos compuestos se ha determinado frente a S. pneumoniae.

 Aplicaciones

Por primera vez, se pondrían en el mercado antibióticos inhibidores de la DNA topoisomerasa I. Esto significa el establecimiento de una nueva diana de antimicrobianos.

Ventajas

Las principales ventajas aportadas por la invención son:

  • Especificidad elevada.
  • Mecanismo de acción conocido.
  • No existen resistencias conocidas a estos compuestos.

Área de conocimiento

  • Salud. Farmacología
  • Antimicrobiano
   

Contacto

OTRI. Universitat de València (UV)

Mª Amparo Blázquez
Tel: +34 96 386 40 44
E-mail: otri@uv.es
Homepage: https://www.uv.es/otri