Patente Compuestos para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la Leishmaniasis

Uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus correspondientes sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la Leishmaniasis

Inventores

Enrique García-España Monsonís y Mª Teresa Albelda Gimeno (Universitat de València); Manuel Sánchez Moreno, Clotilde Marín Sánchez, Francisco Olmo Arévalo e Inmaculada Ramírez Macías (Universidad de Granada) y Felipe Reviriego Picón, Pilar Navarro Torres y Vicente J. Arán Redó (Consejo Superior de Investigaciones Científicas).

Antecedentes

La enfermedad de Chagas es provocada por el parásito Trypanosoma cruzi (T.cruzi), afecta principalmente a la población de América Latina pero se ha extendido a Estados Unidos, Canadá, España, Italia y otros países por la inmigración. Actualmente no hay vacuna y los compuestos utilizados para su tratamiento provocan graves efectos secundarios como trastornos digestivos y neurológicos y no son eficaces en la fase crónica de la enfermedad.

La Leishmaniasis es la novena enfermedad infecciosa más severa del mundo, tiene diversas manifestaciones clínicas y puede ser fatal si no se trata a tiempo. Tampoco hay vacunas efectivas y los fármacos utilizados para su tratamiento también tienen muchos efectos secundarios.

La invención

Investigadores de la Universitat de València, de la Universidad de Granada y del Consejo Superior de Investigaciones Científicas han demostrado el uso de ésteres derivados de pirazol protón-ionizables y sus sales para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y la Leishmaniasis, tanto mediante ensayos in vitro (utilizando células Vero específicas desarrolladas para ello para la enfermedad de Chagas y macrófagos para Leishmaniasis), como in vivo (con ratones albinos infectados). Estos compuestos y sus sales son más eficaces que el benznidazol (fármaco de referencia) para el tratamiento de la enfermedad de Chagas y que el glucantime (fármaco de referencia) para la Leishmaniasis, también en su fase crónica y aguda y además no son tóxicos.

Aplicaciones

La principal aplicación de la tecnología es en el sector farmacéutico y/o veterinario, como medicamento o principio activo para el tratamiento de enfermedades parasitarias en humanos y/o animales.

Ventajas

Las principales ventajas aportadas por la invención son:

  • Alta especificidad: los compuestos inhiben la enzima hierro superóxido dismutasa, esencial para la supervivencia de parásitos del género Trypanosome y Leishmania en el hospedador.
  • Los mejores compuestos para el tratamiento de la enfermedad de Chagas tienen un índice de selectividad de 25-72 veces superiores a las del benznidazol.
  • Los mejores compuestos para el tratamiento de la Leishmaniasis tienen un índice de selectividad de entre 12-86 veces superior al glucantime.
  • Los compuestos son más efectivos que el benznidazol en el tratamiento de la fase crónica y aguda de la enfermedad de Chagas y que el glucantime para la fase crónica y aguda de la Leishmaniasis y también en ratones imnunodeprimidos, donde se suele producir una reactivación de la enfermedad de Chagas.

Tecnologías relacionadas

Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios (Ref. OTRI: 201121R-García-España, E.)

Área de conocimiento

  • Farmacia
  • Veterinaria
  • Química Inorgánica

Contacto

OTRI. Universitat de València. (UV)

Enrique García-España
Tel: +34 96 386 40 44
E-mail: otri@uv.es
Homepage: https://www.uv.es/otri