Patente Compuestos y métodos para prevenir y tratar infecciones de Plasmodium

Compuesto terapéutico contra la malaria

Inventores

Jorge Gálvez Álvarez, Ramón García-Domenech (Universitat de València), Dominique Mazier, Nassira Mahmoudi, Khémaïs Farhati, Martin Danis (Université Pierre et Marie Curie-Paris VI y Assistance Publique-Hopitaux de Paris) y Francis Derouin (Université Paris Diderot-Paris 7 ).

Antecedentes

El tratamiento actual de la malaria se basa en el uso de moléculas que actúan frente el parásito Plasmodium, y de forma más concreta en su etapa eritrocítica. Sin embargo, la malaria es una enfermedad para la que no existe un fármaco óptimo. Tan solo el compuesto primaquina inhibe la infección hepática pero presenta asociada una elevada toxicidad, una pobre fidelidad terapéutica y riesgo de hemolisis cuando se administra a personas con déficit de glucosa-6-fostato deshidrogenasa. La rápida aparición de resistencias de los parásitos a los fármacos antimaláricos motiva la búsqueda de nuevas moléculas activas que resulten más efectivas y que presenten pocos efectos secundarios. Además, sería ventajoso que estos compuestos alternativos actuaran frente a la multiplicación del parásito en el hígado -etapa previa a la multiplicación en la sangre-.

La invención

Investigadores de la Universitat de València en colaboración con la Université Pierre et Marie Curie-Paris VI y la Université Paris Diderot-Paris 7 han demostrado que el compuesto monensin posee una actividad antimalárica inhibiendo el desarrollo de la etapa pre-eritrocítica del parásito Plasmodium (incluyendo las formas durmientes hipnozoitos). Por lo tanto, se trata de un profiláctico causal, ya que presenta actividad contra los parásitos pre-eritrocíticos y consecuentemente evita los síntomas de la enfermedad. Además, supone una cura radical ya que actúa también contra los hipnozoitos y una prevención de la transmisión de la enfermedad porque tiene actividad frente a la gametocitogénesis. Ambos efectos, en las etapas pre-eritrocícitas y en la gametocitogénesis han sido probados tanto in vitro como in vivo.

Aplicaciones

Las principal aplicación de la tecnología es en el sector farmacéutico para el tratamiento y prevención de la malaria.

Ventajas

Las principales ventajas aportadas por la invención son:

• Disminución de la generación de resistencias debido a la prevención de la transmisión.
• Profilaxis causal verdadera, al provocar una inhibición completa de las etapas de desarrollo pre-eritrocíticas.
• Cura radical, ya que también erradica las fases durmientes hipnozoitos.
• Actividad demostrada in vitro a nivel picomolar.
• Método sencillo de obtención de monensin mediante fermentación.

Área de conocimiento

• Farmacia
• Química Orgánica
• Química Física